含氰基二苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用

摘要

本发明公开了一种如通式I所示的含氰基二苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物具有很好的抗肿瘤活性，特别是对人肺癌A549、人白血病HL-60等活性优异。

主权项

1.含氰基二苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用，其特征在于化合物结构如通式I所示：式中：R₁选自氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、卤代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基羰基、卤代C₁-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷基氨基羰基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷氧基羰基C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、卤代C₂-C₈烯基、卤代C₂-C₈炔基、芳基C₁-C₈烷基或CO-X-CO₂R₉，其中X选自(CHR₉)n、CR₉＝CR₁₀或C₆H₄，n＝1-6；R₂、R₃可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、COOH、C₁-C₈烷基、卤代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、卤代C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷基氨基、卤代C₁-C₈烷基氨基、C₁-C₈烷硫基、卤代C₁-C₈烷硫基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₂-C₈二烷基氨基、C₃-C₈烯氧基、卤代C₃-C₈烯氧基、C₃-C₈炔氧基、卤代C₃-C₈炔氧基、C₁-C₈烷基羰基氧基、C₁-C₈烷基羰基氨基、C₁-C₈烷基磺酰基氧基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷氧基或C₁-C₈烷氧基羰基C₁-C₈烷氧基；R₄、R₈可相同或不同，分别选自氢、卤素、氰基、硝基、COOH、C(＝O)NR₉R₁₀、C₁-C₈烷基、卤代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、卤代C₁-C₈烷氧基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基羰基C₁-C₈烷基、未取代的或被1-5个R₁₁取代的下述基团：芳基、芳甲基、芳氧基、芳氨基、芳基羰基、芳甲基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基羰基或杂芳基氧基，且当取代基的个数大于1时，R₁₁可相同或不同；R₅、R₇可相同或不同，分别选自氢、卤素、氰基、硝基、COOH、C(＝O)NR₉R₁₀、C₁-C₈烷基、卤代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、卤代C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷基氨基、卤代C₁-C₈烷基氨基、C₁-C₈烷硫基、卤代C₁-C₈烷硫基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基羰基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷基羰基氧基、C₁-C₈烷氧基羰基氧基、C₁-C₈烷基氨基羰基氧基、C₁-C₈烷基磺酰基氧基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷氧基、卤代C₁-C₈烷氧基卤代C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧基羰基C₁-C₈烷氧基、未取代的或被1-5个R₁₁取代的下述基团：芳基、芳甲基、芳氧基、芳氨基、芳基羰基、芳甲基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基羰基或杂芳基氧基，且当取代基的个数大于1时，R₁₁可相同或不同；R₆选自氢、卤素、氰基、硝基、COOH、CO₂Na、CO₂NH₄、C₁-C₈烷基、卤代C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、卤代C₁-C₈烷氧基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷基磺酰基、C₁-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基羰基C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基C₁-C₈烷氧基、卤代C₁-C₈烷氧基卤代C₁-C₈烷氧基、C(＝O)NR₉R₁₀、SO₂NR₉R₁₀、未取代的或被1-5个R₁₁取代的下述基团：芳基、芳甲基、芳基羰基、芳甲基羰基、芳氧基羰基或芳基氨基羰基，且当取代基的个数大于1时，R₁₁可相同或不同；R⁹、R₁₀可相同或不同，分别选自氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；R₁₁选自卤素、硝基、氰基、C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤代C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷氧基羰基、C₂-C₆烯基、卤代C₂-C₆烯基、C₃-C₆烯氧基、卤代C₃-C₆烯氧基、C₂-C₆炔基、卤代C₂-C₆炔基、C₃-C₆炔氧基、卤代C₃-C₆炔氧基、卤代C₁-C₆烷硫基、卤代C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基氨基、卤代C₁-C₆烷基氨基、C₂-C₈二烷基氨基、C₁-C₆烷基羰基氨基、卤代C₁-C₆烷基羰基氨基、C₁-C₆烷基氨基羰基或卤代C₁-C₆烷基氨基羰基；或通式I化合物的盐。