醛和酮的还原胺化方法

摘要

使含有大于一个羰基基团的醛化合物或酮化合物还原胺化形成含有大于一个伯胺基团的产物胺化合物。所述醛或酮化合物在醇溶剂的存在下与产物胺化合物反应形成含有一种或多种中间体的反应混合物。然后使所述中间体还原胺化形成期望的产物。该方法可以以非常高的产率制备期望的产物且具有低水平的仲胺杂质。

主权项

一种还原胺化每分子含有至少两个醛基或酮基的起始醛或酮化合物而制备产物胺化合物的方法，该方法包括(a)使所述起始醛或酮化合物与醇溶剂混合形成液体混合物，和(b)在氨和氢气的存在下，使该液体混合物经受还原胺化条件，从而产生产物胺化合物，其中所述液体混合物还包括所述产物胺化合物，并且其中所述起始醛或酮化合物选自1，3‑环戊烷二甲醛，1，3‑和1，4‑环己烷二甲醛，1，3‑和1，4‑环庚烷二甲醛，1，3‑、1，4‑和1，5‑环辛烷二甲醛，四氢‑2H‑吡喃‑3，5‑二甲醛，四氢‑2H‑吡喃‑2，5‑二甲醛，1‑甲基哌啶‑3，5‑二甲醛，1‑甲基哌啶‑2，5‑二甲醛，四氢‑2H‑噻喃‑3，5‑二甲醛，四氢‑2H‑噻喃‑2，5‑二甲醛，1，3‑二乙酰基环戊烷，1，3‑和1，4‑二乙酰基环己烷，1，3‑和1，4‑二乙酰基环庚烷，1，3‑、1，4‑和1，5‑二乙酰基环辛烷。