一种克拉霉素冻干脂质体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种克拉霉素冻干脂质体，由脂质体溶液与冻干保护剂混合后冻干制成，每100mL脂质体溶液中加入5g～20g冻干保护剂；100mL所述脂质体溶液由以下原料制成：克拉霉素0.05g～2.0g，固醇类物质0.01g～2.0g，磷脂0.2g～10g，脂肪酸0.01g～1.0g，余量为磷酸盐缓冲溶液；所述冻干保护剂为蔗糖、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖和甘露醇中的一种或几种。本发明还公开了该脂质体的制备方法。本发明的克拉霉素冻干脂质体可显著降低克拉霉素引起的给药部位疼痛和血管刺激性，各项指标都达到国家食品药品管理局新药研究开发的要求，为克拉霉素脂质体制剂的工业化生产和临床应用奠定了基础。

主权项

一种克拉霉素冻干脂质体，其特征在于，由脂质体溶液与冻干保护剂混合后冻干制成，每100mL脂质体溶液中加入5g～20g冻干保护剂；100mL所述脂质体溶液由以下原料制成：克拉霉素1.5g，固醇类物质1.5g，磷脂5.4g，脂肪酸0.75g，余量为磷酸盐缓冲溶液；所述冻干保护剂为蔗糖、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖和甘露醇中的一种或几种；所述固醇类物质为胆固醇和/或胆固醇硫酸钠盐；所述脂肪酸为己酸、己二酸和苯甲酸中的一种或几种；所述磷脂为天然磷脂和/或合成磷脂。