毛萼乙素纳米混悬剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种毛萼乙素纳米混悬剂及其制备方法，治疗有效量的毛萼乙素纳米混悬剂干燥品和水或其它可注射溶液，所述毛萼乙素纳米混悬剂干燥品，包括毛萼乙素、表面活性剂、附加剂及干燥支架剂，其中毛萼乙素与表面活性剂的重量比为：毛萼乙素∶表面活性剂＝1∶0.05～1∶5。本发明解决了毛萼乙素的溶解度问题，制得的制剂可不含有机溶剂，表面活性剂用量小；纳米混悬剂还可以改变药物的体内分布，降低毒副作用；制得的纳米混悬剂干燥品，具有良好的稳定性。

主权项

1.毛萼乙素纳米混悬剂干燥品，其特征在于，包含如下重量百分比的组份：毛萼乙素与表面活性剂的重量比为：毛萼乙素∶表面活性剂＝1∶0.05～1∶5；所述表面活性剂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、甘胆酸钠、脱氧胆酸钠、牛磺胆酸钠、泊洛沙姆188、聚氧乙烯蓖麻油、吐温80、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、白蛋白、纤维素或淀粉；所述附加剂为药学上可接受的抗氧剂、抑菌剂、离子络合剂、pH调节剂或渗透压调节剂中的一种以上；所述干燥支架剂选自糖类、多元醇或蛋白质中的一种以上；制备方法，包括如下步骤：(1)将毛萼乙素原料药粉碎成为粒径小于5μm的细粉；(2)在搅拌下，将毛萼乙素细粉加入到含有表面活性剂、附加剂和干燥支架剂的水溶液中；所述水溶液中，表面活性剂的重量含量为0.05～2％；(3)然后将步骤(2)的产物，进行剪切处理，形成混悬液；所述剪切处理指的是，将步骤(2)的产物置于剪切乳化器的小杯中，2000-10000rpm剪切处理；(4)将所述混悬液进行均质或超声粉碎，获得毛萼乙素纳米混悬剂；(5)将获得的毛萼乙素纳米混悬剂经喷雾干燥或减压干燥或冷冻干燥，获得纳米混悬剂干燥品。