一种由长春胺高效率合成长春西汀的方法

摘要

本发明涉及一种长春胺高效率合成长春西汀的方法。该方法经过长春胺水解、脱水-酰氯化和酯化三步反应制备长春西汀。在该方法中长春胺水解反应所用的催化剂为强碱KOH或NaOH；长春氨酸脱水-酰化反应的催化剂为三氯氧磷，酰氯化合物与乙醇的酯化反应的催化剂为乙醇钠或三乙胺。本发明方法以路易斯酸三氯氧磷为催化-脱水剂，将脱水和酰氯化一步耦合完成，然后再由酰氯化合物与乙醇进行酯化反应制备长春西汀，反应中无需额外除水处理，脱水和酯化反应效率高，产物得率在90%以上，且操作简便，有较好的工业应用开发前景。

主权项

一种由长春胺高效率合成长春西汀的方法，该方法包括以下特征：（1）合成反应包括长春胺水解制备长春胺酸、长春胺酸脱水‑酰氯化制备酰氯化阿扑长春胺酸，以及酰氯化阿扑长春胺酸与乙醇酯化反应制备长春西汀三个步骤；（2）第一步水解反应所用催化剂为无机强碱KOH或NaOH等；第二步长春胺酸脱水‑酰化反应的催化试剂为三氯氧磷；酰氯化阿扑长春胺酸与乙醇酯化的催化剂为乙醇钠或三乙胺有机强碱。