一种氧化吲哚的一锅法串联合成方法

摘要

本发明公开了一种氧化吲哚的一锅法串联合成方法，依次加入丙二酸酯、碱、第一溶剂、还原剂、第二溶剂，原料含取代基的邻硝基卤代苯依次经芳族亲核取代反应、脱酯基反应、还原关环反应，再经柱层析分离得到所述氧化吲哚；其中，所述芳族亲核取代反应的副产物金属盐直接作为所述脱酯基反应的促进剂。本发明具有底物普适性好、原料来源广泛、成本低、反应条件温和、操作简便、避免环境污染等优点，适用于大规模工业生产。

主权项

1.一种氧化吲哚的一锅法串联合成方法，其特征在于，所述方法由如下反应式( I )表示：( I )其中，R¹、R²、R³、R⁴是卤素原子、烷基、烷氧基、氨基、酯基、酰胺基、羧基、羰基；所述卤素原子是氟、氯、溴、碘；V是卤素原子，包括氟、氯、溴、碘；R⁵是氢、甲基、乙基、苯基、取代苯基；R⁶是甲基、乙基、丙基、叔丁基；所述方法中，依次加入丙二酸酯、碱、第一溶剂、还原剂、第二溶剂，原料含取代基的邻硝基卤代苯依次经芳族亲核取代反应、脱酯基反应、还原关环反应，再经柱层析分离得到所述氧化吲哚；其中，所述芳族亲核取代反应的副产物金属盐作为所述脱酯基反应的促进剂。