发明名称 新型血管紧张素2型(AT2)受体激动剂及其应用
摘要 本发明涉及一种新型药学有用的肽,具体是环肽,该环肽是血管紧张素II-2型受体(AT2受体)的激动剂。本发明进一步涉及这种肽作为药物的应用、含有这种肽的药物组合物以及它们的制造。
申请公布号 CN103314006A 申请公布日期 2013.09.18
申请号 CN201180065409.6 申请日期 2011.11.22
申请人 兰提欧派普有限公司 发明人 劳沃·德弗里斯;西赫尔·阿德里安·内勒曼斯;里克·林克;安东尼厄斯·雅各布斯·马里努斯·罗克斯;赫特·尼古拉斯·摩尔
分类号 C07K7/14(2006.01)I 主分类号 C07K7/14(2006.01)I
代理机构 北京派特恩知识产权代理事务所(普通合伙) 11270 代理人 张颖玲;徐川
主权项 1.一种环肽化合物或所述环肽化合物的药学可接受的盐,所述环肽化合物由氨基酸序列Xaa<sup>1</sup>-Asp-Arg-Ile/Val-Xaa<sup>5</sup>-Ile/Val-His-Xaa<sup>8</sup>组成,所述氨基酸序列Xaa<sup>1</sup>-Asp-Arg-Ile/Val-Xaa<sup>5</sup>-Ile/Val-His-Xaa<sup>8</sup>包括Xaa<sup>5</sup>和Xaa<sup>8</sup>的侧链之间的硫醚桥键,从而Xaa<sup>5</sup>和Xaa<sup>8</sup>一起形成根据通式中的任意一种的结构:<img file="FDA00003532599900011.GIF" wi="1647" he="423" /><img file="FDA00003532599900012.GIF" wi="1641" he="548" /><img file="FDA00003532599900013.GIF" wi="1656" he="527" />其中,R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别选自-H,低级(例如C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基或芳烷基,优选地,其中R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别选自H和CH<sub>3</sub>,以及其中,Xaa<sup>1</sup>选自由带电氨基酸、芳香族氨基酸和疏水性氨基酸以及它们的抗蛋白酶变体组成的组。
地址 荷兰格罗宁根