发明名称 BUBR1作为药物对呋咱并苯并咪唑响应的生物标记的用途
摘要 BUBR1作为生物标记在受试者中预测疾病例如癌症对化合物反应优选抗性的用途,其中所述的化合物是通式(I)的呋咱并苯并咪唑化合物。<img file="DDA00003523441600011.GIF" wi="705" he="428" />
申请公布号 CN103314295A 申请公布日期 2013.09.18
申请号 CN201280005583.6 申请日期 2012.01.19
申请人 巴斯利尔药物股份公司 发明人 H·A·雷恩;F·巴赫曼;M·布勒勒;M·布特罗斯;D·吉尔伯特;张闲
分类号 G01N33/50(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I 主分类号 G01N33/50(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 张建;黄革生
主权项 1.BUBR1作为生物标记在预测对化合物的响应中的用途,其中所述合物是通式I的化合物<img file="FDA00003523441300011.GIF" wi="899" he="545" />其中R表示苯基、噻吩基或吡啶基;其中苯基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、一烷氨基、二烷氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基羰基氨基、取代的氨基其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧基羰基、氰基、卤素和硝基;且其中两个相邻取代基是亚甲二氧基;且其中吡啶基任选地被低级烷氧基、氨基或卤素取代;X表示基团C=Y,其中Y表示被羟基或低级烷氧基取代的氧或氮;R<sup>1</sup>表示氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>6</sup>表示氢;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地表示氢、低级烷基或低级烷氧基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起表示亚甲二氧基;及其药学可接受的衍生物;或其中R表示苯基或吡啶基;其中苯基任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、一烷氨基、二烷氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基羰基氨基、取代的氨基其中氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧基羰基、甲酰基、氰基、卤素和硝基;且其中两个相邻取代基是亚甲二氧基;且其中吡啶基任选地被低级烷氧基、氨基或卤素取代;X表示氧;R<sup>1</sup>表示氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>6</sup>表示氢;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地是表示氢、低级烷基或低级烷氧基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起表示亚甲二氧基;及其药学可接受的衍生物,且其中前缀低级表示具有至多且包括7个碳原子的最大值、尤其是至多且包括4个碳原子的最大值的基团。
地址 瑞士巴塞尔