一种合成申嗪霉素方法

摘要

本发明提供一种合成申嗪霉素(吩嗪-1-羧酸)的方法。该方法是以邻苯二酚、2，3-二氨基甲苯为起始原料，氮气气氛下，脱水，成环反应生成1-甲基-5，10-二氢吩嗪，然后与空气反应氧化成1-甲基吩嗪，进一步与氯气在偶氮二异丁腈催化下发生氯代反应，最后水解得到吩嗪-1-羧酸，即申嗪霉素。本发明解决了以往用生物发酵生产方法效率低，成本相对较高，废水量大等缺点，提供了一种高效、低成本、环境友好的生产申嗪霉素新技术。

主权项

一种合成申嗪霉素的方法，其特征为：第一步，在氮气气氛下，向已放置邻苯二酚的反应容器中加入一定量的2，3‑二氨基甲苯，充分搅拌，升温至一定温度使其熔融，并在此条件下搅拌反应一定时间，用60‑80℃热水洗涤产物，抽滤得中间体1‑甲基‑5，10‑二氢吩嗪；第二步，将1‑甲基‑5，10‑二氢吩嗪放入反应器，并向反应器内通入干燥的空气，加热至220‑250℃，反应5‑7h，得到1‑甲基吩嗪；第三步，1‑甲基吩嗪与氯气在一定量的偶氮二异丁腈的催化下于50‑100℃下氯化生成1‑三氯甲基吩嗪；第四步，1‑三氯甲基吩嗪与水在回流下反应1‑5h得到吩嗪‑1‑羧酸。