发明名称 对映选择性的方法
摘要 本发明公开了使用碱和金属卤化物来制备有机金属络合物的方法和使用手性有机金属络合物来在羰基化合物中引发对映选择性的有效方法。
申请公布号 CN101497573B 申请公布日期 2013.09.18
申请号 CN200810171724.7 申请日期 2008.10.23
申请人 劳拉斯实验室私人有限公司 发明人 C·萨特亚纳雷亚娜;B·R·巴布
分类号 C07C213/00(2006.01)I;C07C215/68(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 主分类号 C07C213/00(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 刘丹妮;郭广迅
主权项 1.一种用于制备下式(Ⅱ)的氨基醇的方法:<img file="FDA00003117011100011.GIF" wi="555" he="354" />其中,R<sup>1</sup>是氨基;R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基是未经取代的或被选自如下的取代基单取代或双取代:卤素、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CON(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、NHCONH<sub>2</sub>、NHCONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、NHCON(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、CO<sub>2</sub>--C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>是卤素;所述方法包括以下步骤:a.向有机溶剂中的碱缓慢加入烷醇与(1R,2S)-N-吡咯烷基降麻黄碱;b.使用金属卤化物处理上述反应物以得到手性金属络合物;c.向溶剂中的手性金属络合物加入通式为R<sup>2</sup>M的有机金属试剂并搅拌悬浮液得到手性有机金属络合物,其中M表示Li、Zn或MgX,X是Cl、Br、I或F;d.将羰基化合物与手性有机金属络合物混合以形成手性醇。
地址 印度海得拉巴
您可能感兴趣的专利