主权项 |
1.一种用于制备下式(Ⅱ)的氨基醇的方法:<img file="FDA00003117011100011.GIF" wi="555" he="354" />其中,R<sup>1</sup>是氨基;R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基是未经取代的或被选自如下的取代基单取代或双取代:卤素、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CON(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、NHCONH<sub>2</sub>、NHCONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、NHCON(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、CO<sub>2</sub>--C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>是卤素;所述方法包括以下步骤:a.向有机溶剂中的碱缓慢加入烷醇与(1R,2S)-N-吡咯烷基降麻黄碱;b.使用金属卤化物处理上述反应物以得到手性金属络合物;c.向溶剂中的手性金属络合物加入通式为R<sup>2</sup>M的有机金属试剂并搅拌悬浮液得到手性有机金属络合物,其中M表示Li、Zn或MgX,X是Cl、Br、I或F;d.将羰基化合物与手性有机金属络合物混合以形成手性醇。 |