| 发明名称 | 结合HSP90的小分子组合物 | ||
| 摘要 | 通过使用设计的与HSP90家族成员N-末端结合袋相互作用的小分子(亲和力大于ADP并且对HSP90家族的至少一种蛋白质而言不同于安莎霉素抗生素)，可利用HSP90家族成员结合袋中的结构差异获得对激酶和其它信号传递蛋白的差异性降解。此外，设计的这些小分子可溶于水性介质，从而提供可超过使用安莎霉素抗生素的又一优点。可配制含有药学上可接受的运载体和分子的药物组合物，所述分子包含有与HSP90蛋白质家族至少一个成员的N-末端袋结合的结合部分。发现这种结合部分对依赖于需要HSP90伴侣分子的蛋白质的肿瘤细胞有抗增殖作用。<img file="D200910129669XA00011.GIF" wi="1733" he="1414" /> | ||
| 申请公布号 | CN101928288B | 申请公布日期 | 2013.09.11 |
| 申请号 | CN200910129669.X | 申请日期 | 2001.11.01 |
| 申请人 | 斯隆-凯特林癌症研究所 | 发明人 | G·基奥西斯;N·罗森 |
| 分类号 | C07D473/40(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D473/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 范征 |
| 主权项 | 1.一种化合物，其特征在于，具有以下结构式：<img file="FDA00002881683400011.GIF" wi="934" he="549" />其中，-OMe表示甲氧基；X<sub>1</sub>，X<sub>3</sub>，X<sub>6</sub>，X<sub>7</sub>和X<sub>7’</sub>的组合如下表所示，<img file="FDA00002881683400012.GIF" wi="1634" he="1903" /><img file="FDA00002881683400021.GIF" wi="1670" he="1942" />。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||