治疗呼吸疾病的苯乙醇胺衍生物

摘要

本发明涉及治疗呼吸疾病的苯乙醇胺衍生物。本发明涉及式(I)的新化合物、它们的制备方法、含有它们的药用组合物和它们在医疗上的用途，尤其是在预防和治疗呼吸系统疾病中的用途。

主权项

1.一种新的中间体，所述中间体选自式(II)的中间体或其盐：其中m为4、5或6；n为2或3；R⁴和R⁵独立选自氢和甲基； R⁶和R⁷独立选自氢和甲基；R^1a、R^2a和R^3a各自独立分别与R¹、R²和R³的定义相同或为所述基团R¹、R²或R³的前体，其中R¹选自氢、C_1-4烷基、羟基、卤基、-NR⁸C(O)NR⁹R¹⁰和-NR⁸SO₂R⁹，其中R⁸和R¹⁰各自表示氢；以及R⁹表示氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、芳基、杂芳基或杂芳基(C_1-6烷基)-，它们任何一个可任选被以下的基团取代：C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、-SO₂(C_1-6烷基)、NH₂、芳基(C_1-6烷基)、芳基(C_2-6炔基)、NHSO₂芳基、-NH(杂芳基(C_1-6烷基)、NHC(O)芳基或NHC(O)杂芳基；和其中R¹为-NR⁸C(O)NR⁹R¹⁰的情况下，R⁸和R⁹可与它们键合的R¹基团的-NC(O)N-部分一起形成5-、6-或7-元饱和或不饱和的环；并且其中R¹为-NR⁸C(O)NR⁹R¹⁰的情况下，R⁹和R¹⁰可与它们键合的氮原子一起形成5-、6-或7-元含氮环;R²和R³独立选自氢、卤基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷基、和苯基或取代的苯基；R¹³、R¹⁴和R¹⁵各自独立为氢或保护基，条件是R¹³、R¹⁴和R¹⁵中至少一个为保护基，R¹⁹为氢或保护基；式(III)的中间体或其盐或溶剂合物：其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、m和n如式(II)的化合物中的定义，R^1a、R^2a和R^3a各自独立分别与式(II)的化合物中R¹、R²和R³的定义相同或为所述基团R¹、R²或R³的前体，R¹⁶和R¹⁷独立选自氢、C_1-6烷基或芳基；式(IV)的中间体或其盐或溶剂合物：其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R¹³、R¹⁴、m和n如式(II)或(III)的化合物中的定义，R^1a、R^2a和R^3a各自独立分别与式(II)或(III)的化合物中R¹、R²和R³的定义相同或为所述基团R¹、R²或R³的前体；和式(XIII)的中间体：其中R⁴、R⁵、R¹³、R¹⁴、m和n如对式(IV)化合物中的定义。