发明名称 1-芳基-2-二氢吲哚酮衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了一种合成1-芳基-2-二氢吲哚酮衍生物的方法,包括如下步骤:将N-芳基取代苯基乙酰胺(III)溶于有机溶剂,加入氯化试剂,而后反应得到N-氯-N-芳基取代苯基乙酰胺(II);将N-氯-N-芳基取代苯基乙酰胺和一定量的Lewis酸及适量有机溶剂在一定温度下反应,得到1-芳基-2-二氢吲哚酮(I)。本发明提供的方法操作简单、试剂易得、价格便宜、条件温和,可以合成多种1-芳基-2-二氢吲哚酮(I)类化合物。
申请公布号 CN103288708A 申请公布日期 2013.09.11
申请号 CN201310111698.X 申请日期 2013.04.02
申请人 中国人民解放军防化学院 发明人 任丽君;田兴涛;向玉联;樊启平;陈虹;黄志平;周蕾
分类号 C07D209/34(2006.01)I 主分类号 C07D209/34(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种合成1-芳基-2-二氢吲哚酮衍生物的方法,其特征包括如下步骤:将N-芳基取代苯基乙酰胺(III)溶于有机溶剂,加入氯化试剂,而后反应得到N-氯-N-芳基取代苯基乙酰胺(II);将N-氯-N-芳基取代苯基乙酰胺和一定量的Lewis酸及适量有机溶剂在一定温度下反应,得到1-芳基-2-二氢吲哚酮(I);反应式为:<img file="FSA00000872366900011.GIF" wi="1936" he="330" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可分别或同时为H,NO<sub>2</sub>,NH<sub>2</sub>,F,Cl,Br,I,CN,OH,OCH<sub>3</sub>,OCH<sub>2</sub>O,CH<sub>3</sub>,CF<sub>3</sub>,COOH,SO<sub>3</sub>H,CONH<sub>2</sub>,CONHR’,COOR’;其中R’=H或C<sub>1-10</sub>烃基(包括烷基和芳基);其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以为单、双或三位同时取代,单、双取代时位置可以相邻、相间或相对。
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