发明名称 用于制备替诺福韦的方法
摘要 本发明提供了用于制备替诺福韦的方法。本发明还提供了使用本发明的替诺福韦来制备替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil)或其盐及其药物组合物的方法。<img file="DDA00002805179800011.GIF" wi="937" he="637" />
申请公布号 CN103298812A 申请公布日期 2013.09.11
申请号 CN201180037853.7 申请日期 2011.06.14
申请人 劳乐斯实验室私营有限公司 发明人 萨蒂亚纳拉亚纳·查瓦;西塔·拉曼贾内尤卢·戈兰特拉;文卡塔·苏尼尔·库马尔·因杜库里;斯里·兰巴布·霍加
分类号 C07D473/34(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I 主分类号 C07D473/34(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 彭鲲鹏;顾晋伟
主权项 1.用于制备式I的替诺福韦的方法,其包括:<img file="FDA00002805179500011.GIF" wi="608" he="575" />a)在有机溶剂中,使式III的9-[2-(R)-(羟基)丙基]腺嘌呤(HPA)与二-Alk-对甲苯磺酰基氧基甲基膦酸酯在氨化物碱和金属催化剂存在下反应,<img file="FDA00002805179500012.GIF" wi="409" he="572" />以获得式II的(R)-9-[2-(-Alk-膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤;<img file="FDA00002805179500013.GIF" wi="640" he="574" />其中,“Alk”表示C<sub>1-4</sub>烷基;b)用合适的脱烷基化剂使所得的式II化合物脱烷基化以获得替诺福韦。
地址 印度海德拉巴