| 发明名称 | 一种合成前列素类似物的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种合成前列素类似物的新方法，以及新方法中涉及的重要中间体化合物。所述方法包括：（a）在碱性条件下使用羟基保护基,只对式2化合物的15位羟基进行保护；（b）DIBAL还原内酯酮基，获得式4中间体，（c）使用4-羧丁基-三苯基膦溴化物与式4中间体进行Wittig反应，连接α链后，酯化或酰胺化；（d）脱去15-位羟基保护基,得到式1的前列素类似物。该方法副反应少，监控容易，且由于粗产物与过程原料极性相差较大，方便分离。 | ||
| 申请公布号 | CN103288698A | 申请公布日期 | 2013.09.11 |
| 申请号 | CN201310165075.0 | 申请日期 | 2013.05.07 |
| 申请人 | 北京洛斯顿精细化工有限公司 | 发明人 | 杨波;庞智斌;崔柏林;李延华 |
| 分类号 | C07C405/00(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C405/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人 | 李红团 |
| 主权项 | 1.制备下述式1前列素类似物的制备方法，<img file="FDA00003152887500011.GIF" wi="1742" he="719" />其中a:X=-CH<sub>2</sub>-,Z=-H,13,14位之间是双键;b:X=-CH<sub>2</sub>-,Z=-H,13,14位之间是单键;c:X=-O-,Z=-CF<sub>3</sub>,13,14位之间是双键;所述方法包括：（a）在碱性条件下使用羟基保护基,只对式2化合物的15位羟基进行保护；（b）DIBAL还原内酯酮基，获得式4中间体，（c）使用4-羧丁基-三苯基膦溴化物与式4中间体进行Wittig反应，连接α链后，酯化或酰胺化；（d）脱去15-位羟基保护基,得到式1的前列素类似物。 | ||
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