2-氰乙酰-5-取代噻吩类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备如式C所示的2-氰乙酰-5-取代噻吩类化合物的方法，其包括如下步骤：(1)惰性有机溶剂中，在0～60℃下，将如A式所示的5-取代噻吩甲醛、碘和氨水反应，制得如式B所示的5-取代噻吩甲腈；(2)惰性有机溶剂中，在碱的存在下，在温度-80～0℃下，将如式B所示的5-取代噻吩甲腈和乙腈进行反应，即可；其中R为H、F、Cl、Br、I或CH₃。本发明的方法制得的2-氰乙酰-5-取代噻吩类化合物纯度高，可达98％(HPLC纯度)以上，可满足科研和医药工业的需要。本发明的方法工艺简单，操作方便，产率较高，易应用于大规模工业化生产，具有较高的工业应用价值。

主权项

1.一种制备如式C所示的2-氰乙酰-5-取代噻吩类化合物的方法，其特征在于包括如下步骤:(1)惰性有机溶剂中，在温度0～60℃下，将如A式所示的5-取代噻吩甲醛、碘和氨水反应，制得如式B所示的5-取代噻吩甲腈;(2)惰性有机溶剂中，在碱的存在下，在温度-80～O℃下，将如式B所示的5-取代噻吩甲腈和乙腈进行反应，即可;A         B         C其中，R为I;步骤(2)中，所述的碱为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、氨基钠、正丁基锂、异丁基锂和叔丁基锂中的一种或多种。