| 发明名称 | 用作激酶抑制剂和HSP90抑制剂的大环化合物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了pochonin二羟基苯甲酸内酯的类似物的式I-V的大环化合物和制备所述化合物的方法。所公开的化合物用作激酶的抑制剂和热休克蛋白90(HSP 90)的抑制剂。本发明还公开了包含有效激酶抑制量或有效HSP90抑制量的所述化合物的药物组合物和治疗由激酶和HSP90介导的病症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101588799B | 申请公布日期 | 2013.09.11 |
| 申请号 | CN200780038141.0 | 申请日期 | 2007.08.10 |
| 申请人 | 斯特拉斯堡大学;国立科学研究中心 | 发明人 | N·温辛格尔;S·巴尔吕埃娜;M·卡尔普拉斯 |
| 分类号 | A61K31/365(2006.01)I;C07D313/00(2006.01)I;C07D493/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/365(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人 | 张晓威 |
| 主权项 | 1.具有式II的结构的化合物或其药学可接受的盐：<img file="FDA00003266266800011.GIF" wi="693" he="552" />其中，R<sup>1</sup>为氢或卤素；R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>独立地为OH或OR；R<sup>3</sup>为氢；R<sup>5</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、通过C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基连接到分子的芳基、或芳基；A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>一起为-CH=CH-；X<sup>1</sup>是氢、卤素或OR；或者X<sub>1</sub>与X<sub>2</sub>一起表示共价键；X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>都是氢，或者X<sub>2</sub>和X<sub>3</sub>之一是氢且另一个与X<sub>1</sub>一起表示共价键；R<sup>7</sup>是=N-OR或=N-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CON(R)<sub>2</sub>，其中n为1、2或3，并且每个R可以相同或不同，并且R是氢、未取代的或被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳基、通过C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基连接到分子的芳基、或选自乙氧基甲基、甲氧基甲基和叔丁基二甲基甲硅烷基的保护基；或者在同一个氮上的两个R与所述氮一起形成5-8元含氮饱和杂环；且芳基为苯基、联苯基或萘基。 | ||
| 地址 | 法国斯特拉斯堡 | ||