发明名称 3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物的制备方法,该方法包括如下步骤:将N-烷氧基酰胺(I)和醛(II)溶于溶剂中,依次加入钯催化剂,氧化剂,于80-120℃反应10-60min,加入饱和硫代硫酸钠水溶液,用乙酸乙酯萃取,经柱色谱分离纯化,得到3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物(III),反应式为:<img file="DDA00003277140300011.GIF" wi="1546" he="400" />本发明具有操作简单,反应原料以及反应试剂易得,产物取代基类型多样,反应创新性强,收率较高等优点。
申请公布号 CN103288711A 申请公布日期 2013.09.11
申请号 CN201310211706.8 申请日期 2013.05.30
申请人 天津大学 发明人 黄剑辉;刘伟东;朱怡;于庆贞;张娜娜
分类号 C07D209/48(2006.01)I 主分类号 C07D209/48(2006.01)I
代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人 陆艺
主权项 1.一种3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:将N-烷氧基酰胺(I)和醛(II)溶于溶剂中,依次加入钯催化剂,氧化剂,于80-120℃反应10-60min,加入饱和硫代硫酸钠水溶液,用乙酸乙酯萃取,经柱色谱分离纯化,得到3-羟基-2-烷氧基-3-苯基异吲哚-1(2H)-酮类衍生物(III),反应式为:<img file="FDA00003277140100011.GIF" wi="1557" he="412" />其中R<sup>1</sup>为甲氧基,苄氧基或异丙氧基;R<sup>2</sup>为苯基,丙基,异丙基,对氯苯基或对甲氧基苯基;Ar为苯基或取代苯基。
地址 300072 天津市南开区卫津路92号