| 发明名称 | 病毒聚合酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的病毒聚合酶抑制剂，其盐、N-氧化物、溶剂合物、水合物、外消旋体、对映体或异构体，制备它们的方法以及它们在治疗黄病毒科(Flaviviridae)病毒感染(例如丙型肝炎病毒(Hepatitis C virus，HCV)感染)中的用途。<img file="DDA00003299047600011.GIF" wi="1112" he="720" /> | ||
| 申请公布号 | CN103298791A | 申请公布日期 | 2013.09.11 |
| 申请号 | CN201180058438.X | 申请日期 | 2011.10.20 |
| 申请人 | 生物科学管理有限责任公司 | 发明人 | 罗斯利亚纳·哈利姆;迈克尔·哈丁;理查德·于夫顿;克雷格·詹姆斯·莫顿;萨巴·贾汉吉里;布雷特·雷蒙德·普尔;蒂龙·彼得·杰内斯;阿利斯泰尔·乔治·德拉芬;迈克尔·约翰·莉莉;芭芭拉·弗赖 |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 彭鲲鹏;顾晋伟 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物，其盐、N-氧化物、溶剂合物、水合物、外消旋体、对映体或异构体：<img file="FDA00003299047300011.GIF" wi="570" he="655" />Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>各自独立地选自C-H、C-卤素、C-C<sub>1-4</sub>烷基、C-C<sub>1-4</sub>烷基卤素、C-C<sub>1-4</sub>烷氧基、C-C<sub>1-4</sub>烷氧基卤素和N；R<sub>1</sub>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基卤素、C<sub>1-4</sub>烷氧基卤素、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烯基、5至6元杂环基和5至6元杂芳基，并且其中烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基和杂芳基在每次出现时可任选地被取代；R<sub>2</sub>选自卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、NO<sub>2</sub>、N(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、NR<sub>6</sub>(SO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>)、SO<sub>2</sub>N(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>、SR<sub>8</sub>、C(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、NR<sub>5</sub>C(＝O)R<sub>8</sub>、任选取代的芳基、任选取代的芳基-R<sub>7</sub>、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基-R<sub>7</sub>、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基-R<sub>7</sub>；R<sub>3</sub>选自芳基、芳基-X-芳基、芳基-X-杂芳基、杂芳基、杂芳基-X-杂芳基和杂芳基-X-芳基，其中X是[C(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>、O、S、S(＝O)、SO<sub>2</sub>、NR<sub>5</sub>、C＝O、CF<sub>2</sub>、C(＝O)NR<sub>5</sub>或NR<sub>5</sub>C(＝O)，其中p是1、2或3，并且其中芳基和杂芳基在每次出现时可任选地被取代，并且另外其中芳基优选是苯基，并且杂芳基优选是5至6元杂芳基；R<sub>4</sub>是H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基或C<sub>3-7</sub>环烷基，优选C<sub>1-4</sub>烷基；R<sub>5</sub>在每次出现时独立地是H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>6</sub>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基卤素、C<sub>1-6</sub>烷氧基卤素、R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-OR<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-SR<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-S(＝O)R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-N(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-C(＝O)-R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-O(C＝O)-R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-C(＝O)O-R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-C(＝O)N(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-NR<sub>5</sub>C(＝O)-R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-NR<sub>5</sub>SO<sub>2</sub>-R<sub>8</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基-SO<sub>2</sub>NR<sub>5</sub>-R<sub>8</sub>和C<sub>1-6</sub>烷基-C(＝O)NR<sub>5</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>，并且其中烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、环烷基、杂环基和杂芳基在R<sub>6</sub>每次出现时可任选地被取代；R<sub>8</sub>在每次出现时独立地是H、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的C<sub>2-6</sub>烯基、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-芳基、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-C<sub>3-7</sub>环烷基、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-5至6元杂环基或任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-5至6元杂芳基，优选每个R<sub>8</sub>独立地是H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基；q是0或1；并且R<sub>7</sub>选自任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-N(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-芳基、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-5至6元杂芳基、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-NR<sub>5</sub>C(＝O)-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-芳基、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-C(＝O)NR<sub>5</sub>-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-芳基、任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-C(＝O)NR<sub>5</sub>-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-5至6元杂芳基和任选取代的(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-NR<sub>5</sub>C(＝O)-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>q</sub>-5至6元杂芳基。 | ||
| 地址 | 澳大利亚维多利亚州 | ||