3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的化学合成方法。本发明以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料，以三氧化二铝为添加剂，以分子筛为吸水剂，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的具有三个手性中心的3-羟基多取代四氢吡咯衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。

主权项

1.一种3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于，以重氮化合物、苯胺、4-羰基丁烯酸酯为原料，以三氧化二铝为添加剂，以分子筛为吸水剂，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步三组分反应，得到如式(I)所示的3-羟基多取代四氢吡咯衍生物；式(I)中，Ar¹为芳基，包括苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对硝基苯基或对氯苯基；Ar²为芳基，包括苯基、对溴苯基、间溴苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基或α-噻吩；Ar³为芳基，包括苯基、对氯苯基、对硝基苯基或对甲氧基苯基；R为甲基、乙基、异丙基或苄基。