| 发明名称 | 作为放射性示踪剂的胆碱类似物 | ||
| 摘要 | 用于胆碱代谢改变相关疾病状态的正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像(例如，前列腺癌、乳腺癌、脑癌、食管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、肺癌和前列腺癌-原发肿瘤、结节病或转移的肿瘤成像)的新型放射性示踪剂。本发明还描述了该新型放射性示踪剂的中间体、前体、药物组合物、制备方法和使用方法。 | ||
| 申请公布号 | CN103282343A | 申请公布日期 | 2013.09.04 |
| 申请号 | CN201180055829.6 | 申请日期 | 2011.09.20 |
| 申请人 | 通用电气健康护理有限公司;帝国学院 | 发明人 | E.O.阿博亚耶;E.G.罗宾斯;G.史密斯;Y.赵;J.利顿;D.特顿;A.威尔逊;R.巴拉;D.布里库特 |
| 分类号 | C07C213/00(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C213/06(2006.01)I;C07C215/08(2006.01)I;C07C217/10(2006.01)I | 主分类号 | C07C213/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 孔青;林森 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物：<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="216" he="143" />(I)其中：R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地为氢或氘(D)；R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地为氢、R<sub>8</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>8</sub>、-(CD<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>8</sub>、-(CF<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>8</sub>、-CH(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>或-CD(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>；R<sub>8</sub>独立地为氢、-OH、-CH<sub>3</sub>、-CF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>F、-CH<sub>2</sub>Cl、-CH<sub>2</sub>Br、-CH<sub>2</sub>I、-CD<sub>3</sub>、-CD<sub>2</sub>OH、-CD<sub>2</sub>F、CD<sub>2</sub>Cl、CD<sub>2</sub>Br、CD<sub>2</sub>I或-C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>；m为1-4的整数；X和Y各自独立地为氢、氘(D)或F；Z为选自F、Cl、Br和I的卤素或放射性同位素；和Q为阴离子反荷离子；条件是所述式(I)化合物不为氟甲基胆碱、氟甲基-乙基-胆碱、氟甲基-丙基-胆碱、氟甲基-丁基-胆碱、氟甲基-戊基-胆碱、氟甲基-异丙基-胆碱、氟甲基-异丁基-胆碱、氟甲基-仲丁基-胆碱、氟甲基-二乙基-胆碱、氟甲基-二乙醇-胆碱、氟甲基-苄基-胆碱、氟甲基-三乙醇-胆碱、1,1-二氘氟甲基胆碱、1,1-二氘氟甲基-乙基-胆碱、1,1-二氘氟甲基-丙基-胆碱或其[<sup>18</sup>F]类似物。 | ||
| 地址 | 英国白金汉郡 | ||