发明名称 |
一种呋喃[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮类化合物合成方法 |
摘要 |
一种呋喃[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮类化合物合成方法,属于有机合成技术领域。现有合成方法合成步骤繁杂,反应条件苛刻,原料不易得,合成成本高,产率低,所获得的产物取代基和官能团少。本发明之方法其特征在于,第一步:在室温下将N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和三氟甲磺酸酐(Tf2O)按(10~150)∶1摩尔比混合,搅拌2~10分钟;第二步:加入环丙酰胺类化合物,加入量为三氟甲磺酸酐加入量的0.3~1.0摩尔倍数,升温至70~120℃,搅拌0.2~3.0小时,生成最终产物呋喃[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮类化合物,该产物取代基和官能团多,适合作为中间体参与进一步的有机合成反应;合成成本大幅降低;同时产率大幅提高。 |
申请公布号 |
CN102276616B |
申请公布日期 |
2013.09.04 |
申请号 |
CN201110221572.9 |
申请日期 |
2011.08.04 |
申请人 |
中国科学院长春应用化学研究所 |
发明人 |
董德文;黄鹏;梁永久;张睿;张定远 |
分类号 |
C07D491/048(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/048(2006.01)I |
代理机构 |
长春菁华专利商标代理事务所 22210 |
代理人 |
陶尊新 |
主权项 |
1.一种呋喃[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮类化合物合成方法,其特征在于:第一步:在室温下将N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和三氟甲磺酸酐(Tf<sub>2</sub>O)按(10~150):1摩尔比混合,搅拌2~10分钟;第二步:加入环丙酰胺类化合物,加入量为三氟甲磺酸酐加入量的0.3~1.0摩尔倍数,升温至70~120oC,搅拌0.2~3.0小时;反应式如下:<img file="FDA00002910711500011.GIF" wi="1109" he="441" />式中:R<sup>1</sup>为苯基、邻甲苯基、2,4二甲苯基、对甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、邻氯苯基、对三氟甲基苯基、苄基、对氯苯基之一种;R<sup>2</sup>为氢或者苯基;R<sup>3</sup>氢或者甲基。 |
地址 |
130022 吉林省长春市朝阳区人民大街5625号 |