| 主权项 |
一种口服药物释出系统，包括：a..含活性成分组合物的药芯，所述活性成分组合物包括至少一种活性成分和药学上可接受的赋形剂，所述赋形剂是速率控制赋形剂，所述速率控制赋形剂为药芯重量的2％‑90％，所述速率赋形剂选自由甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维素，羟乙基甲基纤维素，羧甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，乙基纤维素，硬脂酸棕榈酸甘油酯，蜂蜡，糖蜡，蓖麻蜡，巴西棕榈蜡，甘油单硬脂酸酯，硬脂醇，二十二烷酸甘油酯，鲸蜡醇，聚乙烯吡咯烷酮，乙烯基吡咯烷酮与乙酸乙烯酯的共聚物，环氧烷均质共聚物，植物、动物、矿物或合成来源的树胶，及其混合物组成的组；和b.包围所述药芯的不能渗透的包衣，所述包衣是缺陷包衣，所述缺陷包衣的形式是凹痕或裂口或切口，其中所述口服药物释出系统为包衣的片剂形式，且包括一个设计特征，使得该系统一旦与含水环境接触则所述设计特征能使所述包衣从一个或多个所述片剂的表面上可靠地全部除去，而且其中所述的设计特征是所述药芯还包括可溶胀组合物，所述可溶胀组合物与希望将所述包衣全部除去的一个或多个预选表面直接相邻，并且所述包衣没有从至少这些表面中的一个表面上除去，所述的可溶胀组合物包括溶胀剂，所述溶胀剂选自由可溶胀的赋形剂、气体产生剂及其混合物组成的组并且可溶胀组合物一旦与含水环境接触则使包衣断裂，以可溶胀组合物重量的0.5％‑95wt％的用量范围使用溶胀剂，所使用的可溶胀的赋形剂选自由聚乙烯吡咯烷酮，羧烷基纤维素，交联羧烷基纤维素及其碱盐，淀粉甘醇酸钠，淀粉，树脂组成的组；所述的气体产生剂选自由碳酸钙，碳酸氢钠，碳酸氢钾，亚硫酸钠，亚硫酸氢钠或偏亚硫酸氢钠组成的组；其中所述药芯包括第一层和第二层，其中第一层包括活性成分组合物，所述活性成分组合物具有被包衣或第二层包围的连续简单表面，第二层包括可溶胀组合物，所述可溶胀组合物的至少一个表面包围至少一个凹痕；其中所述的术语“可靠地”是指从预选表面上除去包衣且没有从包衣内任何其它非选择的脆弱点处断裂，从而使所述第一层内的活性成分的释放为零级释放。 |
