| 摘要 |
Αυτή η εφεύρεση παρέχει νέες ενώσεις σύμφωνα με το γενικό τύπο (1) όπου το Α είναι ένα δικυκλικό ή τρικυκλικό παράγωγο αζεπίνης, το V1 και το V2 αμφότερα είναι Η, OMe ή F, ή ένα από το V1 και το V2 είναι Br, Cl, F, OH, OMe, OBn, OPh, Ο-ακύλιο, N3, NH2, NHBn ή ΝΗ-ακύλιο και το άλλο είναι Η, ή το V1 και το V2 μαζί είναι =O, -O(CH2)PO- ή -S(CH2)PS-· το W1 είναι είτε Ο είτε S· το Χ1 και το Χ2 αμφότερα είναι Η, ή μαζί είναι =O ή =S· το Υ είναι OR5 ή NR6R7· τα R1, R2, R3 και R4 ανεξάρτητα επιλέγονται από Η, κατώτερο αλκύλιο, κατώτερο αλκυλόξυ, F, Cl και Br· το R5 επιλέγεται από Η και κατώτερο αλκύλιο· το R6 και το R7 ανεξάρτητα επιλέγονται από Η και κατώτερο αλκύλιο, ή μαζί είναι -(CH2)n-· το n=3, 4, 5, 6· και το p είναι 2 ή 3. Οι ενώσεις είναι αγωνιστές στον υποδοχέα βαζοπρεσσίνης V2 και είναι χρήσιμες ως αντιδιουρητικά και προθρομβωτικά. Η εφεύρεση περαιτέρω περιλαμβάνει φαρμακευτικές συνθέσεις οι οποίες ενσωματώνουν αυτούς τους αγωνιστές βαζοπρεσσίνης, οι οποίες συνθέσεις είναι ιδιαίτερα χρήσιμες στην θεραπεία του κεντρικού άποιου διαβήτη, της νυκτερινής ενούρησης και της νυκτερινής ούρησης. |
