| 发明名称 | 一种具有细胞靶向作用的水溶性紫杉醇衍生物及其制备 | ||
| 摘要 | 本发明属于高分子药物领域，公开了一种具有对多种癌细胞靶向性、聚磷酸酯键合紫杉醇的抗癌药物及其制备方法。本发明具体公开了一种紫杉醇－聚磷酸酯－叶酸键合的高分子药物，该高分子药物在磷酸缓冲溶液中自组装形成叶酸分布于外层的胶束。一方面，可改善紫杉醇药物的强疏水性，从而避免了药物在体内输送过程中的排异反应；另一方面，也增加了药物在癌细胞处的聚集，避免了药物对组织器官其他正常细胞的伤害，而且聚合物在体内循环条件下（pH值约为7.4）降解速度缓慢，在药物到达癌细胞内后，由于pH值下降及体内生物酶的存在，聚磷酸酯将加快降解，释放出药物，达到治疗肿瘤的作用。 | ||
| 申请公布号 | CN102552930B | 申请公布日期 | 2013.09.04 |
| 申请号 | CN201110335068.1 | 申请日期 | 2011.10.28 |
| 申请人 | 苏州大学 | 发明人 | 倪沛红;张国艺;张明祖 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G79/04(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人 | 陶海锋 |
| 主权项 | 1. 一种具有细胞靶向作用的水溶性紫杉醇衍生物，其特征在于，所述紫杉醇衍生物为紫杉醇－聚磷酸酯－叶酸键合的高分子，其化学结构式为：<img file="2011103350681100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="555" he="303" />；其中，聚磷酸酯链段的数均分子量<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="28" he="26" />为2300~6100 g/mol，n为15~35；R<sub>1</sub>选自乙氧基－OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、甲氧基－OCH<sub>3</sub>、二甲氨基－N[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>]、二乙氨基－N[(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>]或甲氨基－NH(CH<sub>3</sub>) 中的一种。 | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市苏州工业园区仁爱路199号 | ||