发明名称 |
(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的不对称合成方法、相关原料及制备方法 |
摘要 |
本发明涉及莫西沙星的手性中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷(I)的不对称合成方法,式(II)所示的吡咯烷-3-酮与手性胺(R)-1-苯乙胺通过脱水反应得到亚胺或烯胺化合物,再还原所述的亚胺或烯胺化合物得到具有式(I)手性结构的式(III)或(IV)化合物,然后通过分子内关环、脱除手性辅基和氨基保护基得到式(I)化合物。本发明还涉及式(II)所示的吡咯烷-3-酮及其制备方法,<img file="DDA00003015069700011.GIF" wi="1136" he="912" />其中,R为氨基保护基,特别是可以通过水解或氢化去除的C<sub>1-4</sub>烷氧羰基、苄氧羰基或苄基。Z=H<sub>2</sub>或O;当Z=H<sub>2</sub>时,Y为氯、溴、碘、甲磺酸酯、对甲苯磺酸酯、羟基或带保护的羟基;当Z=O时,Y为OR<sub>1</sub>,R<sub>1</sub>为C<sub>1-4</sub>烷基。 |
申请公布号 |
CN103282361A |
申请公布日期 |
2013.09.04 |
申请号 |
CN201280003246.3 |
申请日期 |
2012.09.20 |
申请人 |
上海朴颐化学科技有限公司 |
发明人 |
申屠晓波;祁彦涛;谢凌拾;王博 |
分类号 |
C07D471/02(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D207/24(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/02(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
王洁 |
主权项 |
PCT国内申请,权利要求书已公开。 |
地址 |
201612 上海市松江区民益路201号11号楼3楼 |