| 主权项 |
1.一种用于制备式2化合物、或其医药上可接受的盐的方法，<img file="FSB00001047240900011.GIF" wi="477" he="319" />所述方法包含(1) 使式3化合物<img file="FSB00001047240900012.GIF" wi="387" he="241" />与式Y-CN化合物反应以形成式1化合物：<img file="FSB00001047240900013.GIF" wi="564" he="329" />(2) 使式1的化合物与式R<sup>a</sup>R<sup>b</sup>NH的化合物反应；其中X选自由S、O和NR组成的群组；Y为SR”；R选自由以下组成的群组：氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)羟基烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)双环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基、杂芳基、芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R”选自由以下组成的群组：(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自由以下组成的群组：氢、(C<sub>1</sub>-C8)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)羟基烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)氨基烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)卤烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基、杂芳基、芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时为氢；R<sup>a</sup>选自由以下组成的群组：氢、(C<sub>1</sub>-C8)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)羟基烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)双环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基、杂芳基、芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；且R<sup>b</sup>选自由以下组成的群组：(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)氟烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)羟基烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)双环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基、杂芳基、芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；其中，“芳基”是6元至14元单环、双环或三环芳香族碳氢化合物环系统；“杂芳基”是具有5至14个成员且具有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子且含有至少一个碳原子的单环、双环和三环的芳香族杂环；“杂烷基”自身或与另一术语组合是由碳原子和1个至3个选自由O、N和S组成的群组的杂原子组成的直链或具支链烷基，且其中氮原子和硫原子可任选地经氧化且氮原子可任选地经季铵化；和“杂环烷基”自身或与另一术语组合是“杂烷基”的环状形式。 |
