发明名称 用于制备玉米赤霉烯酮大环内酯类似物的中间物和方法
摘要 本文揭示适用于制备大环内酯类,例如式(Ⅳ)化合物(其中R1到R12如本文中所定义)的方法和中间物。
申请公布号 CN101889006B 申请公布日期 2013.09.04
申请号 CN200880119544.2 申请日期 2008.12.08
申请人 卫材R&D管理株式会社 发明人 罗奇·布瓦万;西尔维奥·A·坎帕尼亚;杜红;弗兰西斯·G·方;托马斯·霍斯特曼;查尔斯-安德烈·勒梅林;李静;帕梅拉·麦吉尼斯;牛祥;马修·J·施纳德尔贝克;凯文(国明)·吴;晓洁(杰夫)·朱
分类号 C07D313/00(2006.01)I;C07D317/22(2006.01)I;C07D317/24(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07C69/767(2006.01)I;C07D319/08(2006.01)I 主分类号 C07D313/00(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 孟锐
主权项 1.一种制备式(V)化合物的方法,<img file="FSB00001047241800011.GIF" wi="574" he="551" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各独立地选自由氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>非共轭烯基和C<sub>3-6</sub>非共轭炔基组成的群组;R<sub>3</sub>选自由氢和碱稳定性氧保护基组成的群组;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各独立地选自由氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>卤烷基、C<sub>1-</sub><sub>6</sub>烷氧基、苯基和苯甲基组成的群组,其中所述苯基或苯甲基经0、1、2或3个独立地选自卤素、羟基、C<sub>1-3</sub>烷基和NH<sub>2</sub>的取代基取代;或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>连同其所连接的碳一起形成5到6元非共轭碳环;R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>各独立地选自由氢和碱稳定性氧保护基组成的群组;或R<sub>11</sub>与R<sub>12</sub>一起形成结构(a)的5元杂环基二基:<img file="FSB00001047241800012.GIF" wi="1010" he="436" />其中R<sub>19</sub>和R<sub>20</sub>各独立地选自由氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和苯基组成的群组,或R<sub>19</sub>与R<sub>20</sub>一起表示结构(b)的芴基部分:<img file="FSB00001047241800021.GIF" wi="507" he="458" />且R<sub>13</sub>选自由氢和碱稳定性氧保护基组成的群组;所述方法包含使式(I)化合物:<img file="FSB00001047241800022.GIF" wi="530" he="403" />其中R<sub>4</sub>选自由氢和碱稳定性氧保护基组成的群组;与式(II)化合物:<img file="FSB00001047241800023.GIF" wi="577" he="196" />其中X为卤素;在合适碱性条件下反应,由此形成式(V)化合物。
地址 日本东京