发明名称 |
用于制备吗啉基蒽环衍生物的方法 |
摘要 |
本发明提供了用于制备高产率和高纯度的吗啉基蒽环衍生物的方法,包含3’-脱氨基-3”-4’-脱水-[2”(S)-甲氧基-3”(R)-羟基-4”-吗啉基]多柔比星(1)。 |
申请公布号 |
CN103270043A |
申请公布日期 |
2013.08.28 |
申请号 |
CN201180058328.3 |
申请日期 |
2011.12.01 |
申请人 |
内尔维阿诺医学科学有限公司 |
发明人 |
米凯莱·卡鲁索;维多利亚·卢皮;马特奥·萨尔萨 |
分类号 |
C07H19/24(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/24(2006.01)I |
代理机构 |
北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 |
代理人 |
余刚;张英 |
主权项 |
1.一种用于制备式(I)的吗啉基蒽环衍生物的方法:<img file="FDA00003294747700011.GIF" wi="1558" he="742" />其中,R<sub>1</sub>是氢、OH或OCH<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>是氢、或OH;以及R<sub>3</sub>是氢或OC<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、或其药用酸加成盐;所述方法包括氰尿酰氯与式(II)的N-氧化蒽环衍生物反应:<img file="FDA00003294747700012.GIF" wi="707" he="737" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>如上文定义,并且由此形成所述式(I)的吗啉基蒽环衍生物。 |
地址 |
意大利内尔维阿诺 |