| 发明名称 | 吡啶并嘧啶化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了制备式1化合物的方法，使用所述方法制备式5的化合物，或其磷酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐或富马酸盐，和富马酸盐在用于治疗的组合物中的用途。<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="233" he="141" />（1）<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="278" he="194" />（5） | ||
| 申请公布号 | CN102137860B | 申请公布日期 | 2013.08.28 |
| 申请号 | CN200980130329.7 | 申请日期 | 2009.06.18 |
| 申请人 | 阿斯利康（瑞典）有限公司 | 发明人 | H·布拉德;G·H·楚尔基尔;A·C·库里;B·C·多布森;P·S·海恩斯;M·N·肯沃希;L·鲍威尔;S·A·劳 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 马崇德;刘健 |
| 主权项 | 1.制备式1化合物的方法，<img file="2009801303297100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="233" he="141" />1其中R<sup>1</sup>是氢或OR<sup>3</sup>；R<sup>2</sup>是CH<sub>2</sub>OR<sup>4</sup>，CN，CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>或CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>；R<sup>3</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>4</sup>是-COR<sup>8</sup>基团，其中R<sup>8</sup>是仲C<sub>3-6</sub>烷基或叔C<sub>4-6</sub>烷基；R<sup>5</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基；和R<sup>7</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基；该方法包括：使式2a的化合物<img file="2009801303297100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="215" he="102" />2a其中R<sup>1</sup>是氢或OR<sup>3</sup>；R<sup>2</sup>是CH<sub>2</sub>OR<sup>4</sup>，CN，CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>或CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>；R<sup>3</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>4</sup>是-COR<sup>8</sup>基团，其中R<sup>8</sup>是仲C<sub>3-6</sub>烷基或叔C<sub>4-6</sub>烷基；R<sup>5</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>7</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基；和R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>各自独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基，与6-氨基尿嘧啶进行反应。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||