| 发明名称 | 放射性缀合法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域，具体而言涉及用放射性同位素标记生物靶向分子的方法。本发明的方法特别适于与自动合成仪一起使用。亦提供了用于所述方法的呈无菌形式的前体，以及包含这类前体的盒。 | ||
| 申请公布号 | CN103269725A | 申请公布日期 | 2013.08.28 |
| 申请号 | CN201180057989.4 | 申请日期 | 2011.12.01 |
| 申请人 | 通用电气健康护理有限公司 | 发明人 | B.因德雷福尔 |
| 分类号 | A61K51/08(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;C07C251/32(2006.01)I | 主分类号 | A61K51/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 孔青;林森 |
| 主权项 | 1.一种用于放射性标记生物靶向分子的方法，所述方法包括：(i)提供式(IA)或(IB)的受保护化合物[BTM]-X<sup>1</sup> (IA)Q-[接头]-X<sup>1</sup> (IB)(ii)将步骤(i)的式(IA)或(IB)的受保护化合物脱保护，分别得到式(IIA)或(IIB)氨基氧化合物；[BTM]-O-NH<sub>2</sub> (IIA)Q-[接头]-O-NH<sub>2</sub> (IIB)(iii) (a)使式(IIA)氨基氧化合物与式(IIIA)羰基化合物缩合Q-[接头]–(C=O)Y<sup>1</sup> (IIIA)；或(b)使式(IIB)氨基氧化合物与式(IIIB)羰基化合物缩合，[BTM]–(C=O)Y<sup>1</sup> (IIIB)分别得到式(IVA)或(IVB)放射性标记的缀合物：[BTM]-O-N=(CY<sup>1</sup>)-[接头]-Q (IVA)[BTM]-(CY<sup>1</sup>)=N-O-[接头]-Q (IVB)其中：[BTM]为生物靶向分子；X<sup>1</sup>为下式受保护的氨基氧基：<img file="441036DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="174" he="78" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立选自C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>氟烷基或C<sub>4-6</sub>芳基；Q为包含适于体内PET或SPECT成像的放射性同位素的基团；Y<sup>1</sup>为H、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>4-10</sub>芳基，[接头]为接头基团。 | ||
| 地址 | 英国白金汉郡 | ||