包含新型安丝菌素衍生物的细胞毒性剂

摘要

本发明公开了携带连接基团的新型安丝菌素衍生物。还公开了用于合成这些新型安丝菌素衍生物的方法以及它们与细胞结合剂的键联的方法。安丝菌素衍生物-细胞结合剂偶联物可用作治疗剂，其经特异性递送以靶向细胞并且是细胞毒性的。这些偶联物与前述的试剂相比，在动物肿瘤模型中显示出大幅改善的疗效。

主权项

1.一种细胞结合剂偶联物，其包含以化学方式连接到由下式表示的衍生化美登醇或美登醇类似物残基的细胞结合剂：MayO-A-；或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中MayO是由MayOH表示的美登醇或美登醇类似物的残基；A是选自C＝O、C(＝O)NR’和C(＝O)O的任选基团，R’选自H、被取代或未被取代的直链、支链或环状烷基、烯基或炔基以及被取代或未被取代的芳基，前提条件是所述偶联物不包含直接连接到MayO-的由下式表示的N-甲基丙氨酸或N-甲基半胱氨酸半族：