发明名称 一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉及其制备方法
摘要 本发明揭示了一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉及其制备方法,其包括如下步骤:以3-氨基-4-羟基苯甲酸或3-氨基-4-羟基苯甲酸酯或3-氨基-4-羟基苯甲酰胺为原料,经酰化、硝化、还原、成环、氯化和水解等步骤,制备4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(I)。该工艺路线具有原料易得、反应经典和成本低廉的特点,适合工业化。
申请公布号 CN103265497A 申请公布日期 2013.08.28
申请号 CN201310180650.4 申请日期 2013.05.16
申请人 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 发明人 许学农
分类号 C07D239/86(2006.01)I 主分类号 C07D239/86(2006.01)I
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 代理人 丁秀华
主权项 1.一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉及其制备方法,<img file="FDA00003198500600011.GIF" wi="274" he="240" />其特征在于所述制备方法包括如下步骤:以式(II)所示的3-氨基-4-羟基苯甲酸或3-氨基-4-羟基苯甲酸酯或3-氨基-4-羟基苯甲酰胺为原料,经酰化反应、硝化反应、还原反应、成环反应、氯化反应以及水解反应,制备所述4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(I)。<img file="FDA00003198500600012.GIF" wi="1548" he="458" />
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
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