发明名称 |
一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉及其制备方法 |
摘要 |
本发明揭示了一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉及其制备方法,其包括如下步骤:以3-氨基-4-羟基苯甲酸或3-氨基-4-羟基苯甲酸酯或3-氨基-4-羟基苯甲酰胺为原料,经酰化、硝化、还原、成环、氯化和水解等步骤,制备4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(I)。该工艺路线具有原料易得、反应经典和成本低廉的特点,适合工业化。 |
申请公布号 |
CN103265497A |
申请公布日期 |
2013.08.28 |
申请号 |
CN201310180650.4 |
申请日期 |
2013.05.16 |
申请人 |
苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
发明人 |
许学农 |
分类号 |
C07D239/86(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/86(2006.01)I |
代理机构 |
苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 |
代理人 |
丁秀华 |
主权项 |
1.一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉及其制备方法,<img file="FDA00003198500600011.GIF" wi="274" he="240" />其特征在于所述制备方法包括如下步骤:以式(II)所示的3-氨基-4-羟基苯甲酸或3-氨基-4-羟基苯甲酸酯或3-氨基-4-羟基苯甲酰胺为原料,经酰化反应、硝化反应、还原反应、成环反应、氯化反应以及水解反应,制备所述4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(I)。<img file="FDA00003198500600012.GIF" wi="1548" he="458" /> |
地址 |
215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 |