针对多重靶的PI3K相互作用分子的选择性概况分析

摘要

本发明涉及其中通过使包含PI3K的蛋白质制剂与苯基噻唑配体1温育来鉴定PI3K相互作用化合物的方法。

主权项

用于鉴定PI 3K相互作用化合物的方法，其包括步骤a)提供包含PI 3K的蛋白质制剂，b)在允许3‑(2‑{2‑[2‑(2‑氨基‑乙氧基)‑乙氧基]‑乙氧基}‑乙氧基)‑N‑[5‑(4‑氯‑3‑甲磺酰基‑苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑2基]‑丙酰胺‑PI3K复合物形成的条件下，使所述蛋白质制剂与固定在固体支持物上的3‑(2‑{2‑[2‑(2‑氨基‑乙氧基)‑乙氧基]‑乙氧基}‑乙氧基)‑N‑[5‑(4‑氯‑3‑甲磺酰基‑苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑2基]‑丙酰胺接触，c)使所述3‑(2‑{2‑[2‑(2‑氨基‑乙氧基)‑乙氧基]‑乙氧基}‑乙氧基)‑N‑[5‑(4‑氯‑3‑甲磺酰基‑苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑2基]‑丙酰胺‑PI3K复合物与给定化合物温育，d)测定所述化合物是否能够使PI 3K与所述经固定的3‑(2‑{2‑[2‑(2‑氨基‑乙氧基)‑乙氧基]‑乙氧基}‑乙氧基)‑N‑[5‑(4‑氯‑3‑甲磺酰基‑苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑2基]‑丙酰胺分离，和e)测定所述化合物是否还能够使ATM、ATR、DNAPK和/或mTOR与所述经固定的3‑(2‑{2‑[2‑(2‑氨基‑乙氧基)‑乙氧基]‑乙氧基}‑乙氧基)‑N‑[5‑(4‑氯‑3‑甲磺酰基‑苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑2基]‑丙酰胺分离。