巯基烟酸类化合物及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域。本发明提供了一类取代的巯基烟酸类化合物及其制备方法。所述化合物的结构通式如式I所示，包括其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物。本发明以取代苯胺类化合物为原料，与氯乙酰氯或溴乙酰氯反应，首先生成酰胺，然后与巯基取代烟酸或异烟酸类化合物反应制备得到上述巯基烟酸类化合物。本发明还进一步提供了所述化合物作为药物的应用。（式Ⅰ）

主权项

1.一类巯基烟酸类化合物及其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物，该化合物的结构通式如式I所示： (式１） 式I中： R₁、R₂、R₃、R₄独立地表示下述基团中的任意一种：氢、羟基、氨基、卤素、氰基、肼基、叠氮基、低级烷基氨基、低级烷基、低级卤代烷基、环烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、低级链烯基、低级氰基烷基、低级硝基烷基、酰胺基、低级酰胺基烷基、低级肼基烷基、低级叠氮基烷基、(CH₂)_mNR₇R₈、(CH₂)_mOR₉、(CH₂)_mSR₉、(CH₂)_mNR₇C(O)R₉、(CH₂)_mC(O)R₉、(CH₂)_mOC(O)R₉、O(CH₂)_mNR₇R₈、OC(O)NR₇、OC(O)(CH₂)_mOC(O)R₉； 或者，R₁和R₂与它们所连接的苯环上的碳原子一起形成5或6元环； 或者，R₂和R₃与它们所连接的苯环上的碳原子一起形成5或6元环； 或者，R₃和R₄与它们所连接的苯环上的碳原子一起形成5或6元环； 形成所述5或6元环的单元选自CH、CH₂、O、S或NR₇； R₅、R₆独立地表示下述基团中的任意一种：氢、羟基、氨基、卤素、氰基、肼基、叠氮基、低级烷基氨基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级链烯基和(CH₂)_mCOOH； R₇、R₈、R₉独立地表示氢、低级烷基或环烷基； m是0至3之间的整数； 所述的低级烷基、低级烷氧基是指含1至6个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃基； 所述的低级链烯基是指含2至6个碳原子和至少一个碳碳双键的基团； 所述的低级环烷基是指含3至7个碳的环； 所述的低级烷基氨基为被一个或两个低级烷基取代的氨基； 所述的卤素是指氯、溴、碘或氟； 所述的低级卤代烷基、低级氰基烷基、低级硝基烷基、低级酰胺基烷基、低级肼基烷基、低级叠氮基烷基的基团分别指被一个至三个卤素、氰基、硝基、酰胺基、肼基、叠氮基取代的。