头孢克肟的制备方法

摘要

本发明为头孢克肟的制备方法，解决巳有的头孢克肟的制备方法所得产品稳定性差，收率低，物料损耗大的问题，采用2-甲氧基甲酰甲氧基亚氨基-4-氯-3-氧代丁酸（CMOBA）在N,N-二甲基甲酰胺（即DMF）作用下与三氯氧磷反应得到酰氯。7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸（即7-AVCA）在乙酰胺作用下，与六甲基二硅胺烷（即HMDS）反应，以二氯甲烷作溶剂，将7AVCA的2位羧基和7位氨基保护。再将得到的酰氯滴入7AVCA保护的二氯甲烷溶液中反应，再水解，再加入硫脲反应，调酸得到头孢克肟酯(MECEF)，经氢氧化钠水解，调酸得到头孢克肟。本发明的产品质量稳定和收率高，成本低，适合工业化生产。

主权项

头孢克肟的制备方法，其特征在于采用2‑甲氧基甲酰甲氧基亚氨基‑4‑氯‑3‑氧代丁酸CMOBA在N,N‑二甲基甲酰胺DMF作用下与三氯氧磷反应得到酰氯，7‑氨基‑3‑乙烯基‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸7‑AVCA在乙酰胺作用下，与六甲基二硅胺烷HMDS反应，以二氯甲烷作溶剂，将7AVCA的2位羧基和7位氨基保护，再将得到的酰氯滴入7AVCA保护的二氯甲烷溶液中反应，再水解，再加入硫脲反应，调酸得到头孢克肟甲酯MECEF，经氢氧化钠水解，调酸得到头孢克肟。