一种头孢菌素类药物中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种头孢菌素类药物中间体的制备方法，该方法以2-烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯为起始原料，用溴化物/硫酸钠-过氧化氢-氯化钠加合物为溴代试剂，在酸性试剂条件和光照作用下于有机溶剂中反应得到。本发明为一种新的头孢菌素类药物中间体的制备方法，降低了生产过程中对生产设备的腐蚀和对环境的污染，反应条件温和可控，溴代试剂利用率高，得到的产品的纯度高、收率高，经简单纯化后可直接用于后续环合反应，降低了生产成本，具有极高的产业化价值。

主权项

1.一种式Ⅰ结构的头孢菌素类药物中间体4‐溴‐2‐(Z)‐烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯的制备方法，其特征在于：该方法包括：以式Ⅱ结构的2‐烷氧基亚胺基乙酰乙酸酯为起始原料，用溴化物/硫酸钠‐过氧化氢‐氯化钠加合物为溴代试剂，在酸性试剂条件下和光照作用下于有机溶剂中反应得到；其中，式I、式II结构中R¹为甲基或乙基;R²为甲基、乙基、叔丁基或羧甲基。