| 发明名称 | 用于成像的经标记的IIGF结合肽 | ||
| 摘要 | 本发明涉及适合于体内光学成像的经标记的cMet结合肽。所述肽用适合于在红色至近红外区域进行成像的光学报道基团进行标记。还公开了药物组合物和药盒以及体内成像方法，它们尤其可用于对结肠直肠癌(CRC)的疾病进展进行检测、分期、诊断和监测，或者对该疾病的治疗进行监测。 | ||
| 申请公布号 | CN101848734B | 申请公布日期 | 2013.08.28 |
| 申请号 | CN200880024229.1 | 申请日期 | 2008.05.16 |
| 申请人 | 通用电气医疗集团股份有限公司 | 发明人 | E·W·约翰内森;A·卡思伯特森 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 梁谋;郭文洁 |
| 主权项 | 1.包含式I的缀合物的成像剂：<img file="FSB00000999369400011.GIF" wi="597" he="418" />(I)其中Z<sup>1</sup>连接到cMBP的N末端，且为H或M<sup>IG</sup>；Z<sup>2</sup>连接到cMBP的C末端，且为OH、OB<sup>c</sup>或M<sup>IG</sup>，其中B<sup>c</sup>为生物相容性阳离子；cMBP为包含以下氨基酸序列(SEQ-1)的17-30个氨基酸的cMet结合环肽：Cys<sup>a</sup>-X<sup>1</sup>-Cys<sup>c</sup>-X<sup>2</sup>-Gly-Pro-Pro-X<sup>3</sup>-Phe-Glu-Cys<sup>d</sup>-Trp-Cys<sup>b</sup>-Tyr-X<sup>4</sup>-X<sup>5</sup>-X<sup>6</sup>；其中X<sup>1</sup>为Asn、His或Tyr；X<sup>2</sup>为Gly、Ser、Thr或Asn；X<sup>3</sup>为Thr或Arg；X<sup>4</sup>为Ala、Asp、Glu、Gly或Ser；X<sup>5</sup>为Ser或Thr；X<sup>6</sup>为Asp或Glu；而Cys<sup>a-d</sup>各自为半胱氨酸残基，使得残基a与b和c与d环化形成两个独立的二硫键；M<sup>IG</sup>为代谢抑制基团，其为能抑制或阻碍所述肽的体内代谢的生物相容性基团；L为式-(A)<sub>m</sub>-的合成接头基团，其中每个A独立为-CR<sub>2</sub>-、-CR＝CR-、-C≡C-、-CR<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>-、-CO<sub>2</sub>CR<sub>2</sub>-、-NRCO-、-CONR-、-NR(C＝O)NR-、-NR(C＝S)NR-、-SO<sub>2</sub>NR-、-NRSO<sub>2</sub>-、-CR<sub>2</sub>OCR<sub>2</sub>-、-CR<sub>2</sub>SCR<sub>2</sub>-、-CR<sub>2</sub>NRCR<sub>2</sub>-、C<sub>4-8</sub>环杂亚烷基基团、C<sub>4-8</sub>环亚烷基基团、C<sub>5-12</sub>亚芳基基团或C<sub>3-12</sub>杂亚芳基基团、氨基酸、糖或单分散性聚乙二醇(PEG)结构单元；每个R独立选自H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>1-4</sub>烷氧基烷基或C<sub>1-4</sub>羟基烷基；m为1-20的整数；n为0或1的整数；IM为适合于用绿色至近红外波长600-1200nm的光对哺乳动物身体进行体内成像的光学报道成像部分。 | ||
| 地址 | 挪威奥斯陆 | ||