| 摘要 |
1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеOявляется кислородом гидроксила в несвязанных опиоидных молекулах,А является кислородом или серой,в каждом случае Rнезависимо означает водород, алкил или замещенный алкил,Rявляется С-С-алкилом, аминокислотой, замещенной фенильной группой, замещенной алкильной группой, трет-бутилом, изопропилом, этилом, метилом,,,или;n является целым числом от 1 до 9,в каждом случае Rнезависимо означает боковую цепь протеиногенной или непротеиногенной аминокислоты,и опиоид выбран из группы, состоящей из буторфанола, бупренорфина, кодеина, дезоцина, дигидрокодеина, гидроморфона, леворфанола, мептазинола, морфина, нальбуфина, оксикодона, оксиморфона, пентазоцина и их активных метаболитов.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rявляется серином или треонином.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что А является O, Rпредставляет собой водород, Rявляется серином или треонином, и n=1.4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rозначает аминокислотную боковую цепь валина.5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что опиоидом является мептазинол, А является кислородом, Rпредставляет собой водород, Rявляется боковой цепью или валином, n=1, и Rпредставляет собой серин.6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.5 и фармацевтически приемлемый наполнитель.7. Соединение по п.5, содержащее дигидрохлоридную соль, представленную формулой:8. Соединение, представленное формулой:9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.8 и фармацевтически приемлемый наполнитель.10. Применение соединения по п.1 для снижения болевых симптомов у пациента, страдающего болью. |
