Verfahren zum Herstellen von lang wirkendem Penicillin-Breitbandantibiotikum Ticarcillin-Dinatrium

摘要

Die vorliegende Erfindung stellt ein Verfahren zum Herstellen von Ticarcillin-Dinatrium unter milden Reaktionsbedingungen, mit weniger Nebenreaktionen, mit weniger Schritten und mit guter Steuerbarkeit bereit, welches die nachfolgenden Schritte umfasst: (1) Reagieren von 3-Thiophenmalonsäure mit N-Hydroxylsuccinimid in einem organischen Lösungsmittel unter Katalyse von DCC und DMAP, um ein Zwischenprodukt zu erhalten, welches isoliert und durch Säulenchromatographie gereinigt wird, (2) Lösen des Zwischenprodukts in Dichlormethan und dann Zugabe von 6-APA und einer Alkalie, um durch Reaktion Ticarcillin zu erhalten, (3) Reagieren von Ticarcillin mit einem Salz bildenden Mittel, um Ticarcillin-Dinatrium zu erhalten.