发明名称 Síntesis en gran escala de moduladores selectivos del receptor de andrógenos
摘要 Un proceso para preparación de un compuesto modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM)representado por la estructura de la fórmula I en donde X es O; T es OH, OR, NHCOCH3, o NHCOR; Z es NO2, CN, COOH, COR, NHCOR o CONHR; Y es CF3, F, I, Br, Cl, CN, C(R)3 o Sn(R)3; Q es alquilo, halógeno, CF3, CN, C(R)3, Sn(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR,NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3, NHCSCF3, NHCSRNHSO2CH3, NHSO2R, OR, COR, OCOR,OSO2R, SO2R, SR; o Q junto con el anillo de benceno al cual está unido es un sistema de anilloscondensados representado por la estructura A, B o C: R es alquilo, haloalquilo, dihaloalquilo, trihaloalquilo, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, arilo, fenilo, halógeno,alquenilo u OH; en donde dicho alquilo es un grupo C1-C12 de cadena lineal o cadena ramificada yR1 es CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2CH3, o CF2CF3; comprendiendo el proceso los pasos de: acoplamiento de una amida de fórmula II: en donde Z, Y, R1 y T son como se define arriba y L es un grupo lábil, con un compuesto de fórmula III: en donde Q y X son como se define arriba, produciendo así dicho compuesto de fórmula I; y purificación de dicho compuesto de fórmula I por combinación de una solución alcohólica que comprende elcompuesto I con agua, a fin de cristalizar dicho compuesto.
申请公布号 ES2420129(T3) 申请公布日期 2013.08.22
申请号 ES20040701496T 申请日期 2004.01.12
申请人 GTX INC.;UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION 发明人 STEINER, MITCHELL;CHUNG, KIWON;DALTON, JAMES;MILLER, DUANE;VEVERKA, KAREN
分类号 C07C231/12;C07C231/00;C07C235/24 主分类号 C07C231/12
代理机构 代理人
主权项
地址