发明名称 作为单酰甘油脂肪酶抑制剂的哌啶-4-基-氮杂环丁烷二酰胺
摘要 本发明公开了用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。这种化合物及其对映体、非对映体和可药用盐由如下式(I)表示:<img file="201180061809X100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="160" he="52" />式(I)其中Y、Z和R为本文所定义。
申请公布号 CN103260703A 申请公布日期 2013.08.21
申请号 CN201180061809.X 申请日期 2011.10.20
申请人 詹森药业有限公司 发明人 P.J.康诺利;H.卞;X.李;L.刘;M.J.马切拉;M.E.麦克唐奈
分类号 A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I 主分类号 A61P29/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;梁谋
主权项 1.一种式(I)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐<img file="201180061809X100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="160" he="52" />式(I)其中Y和Z独立地选自组a)或组b),使得Y和Z之一为组a)而另一者为组b);组a)为i) C<sub>6-10</sub>芳基,其为未取代的或被选自氟、氯、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基和三氟甲基的取代基取代;或ii) 选自噻唑基、异噻唑基和1H-吡咯基的未取代的杂芳基;组b)选自:i) C<sub>6-10</sub>芳基;ii) 选自苯并<img file="926449DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="21" he="19" />唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、吲唑基和吲哚基的杂芳基;iii) 苯基甲基-苯基,其中所述苯基甲基的苯基为未取代的或被三氟甲基或氟取代;和iv) 1,3-二氢-3H-苯并咪唑-2-酮-基;其中不是苯基甲基-苯基的组b)为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自溴、氯、氟、碘、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基和R<sub>b</sub>;前提条件是不超过一个取代基为R<sub>b</sub>;并且R<sub>b</sub>选自三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4-二氟环己基、噻吩基、吡啶基和苯基;其中R<sub>b</sub>的所述噻吩基、吡啶基和苯基为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自三氟甲基、甲基、氯、氰基和氟;R为氢或羟基。
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