| 发明名称 | 用于治疗癌症的MELEIMIDE衍生物、药物组合物以及方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，以及这些化合物的制备方法。本发明还涉及包含吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物的药物组合物。本发明提供了通过对有此需要的对象给予治疗有效量的本发明的吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物或吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物治疗细胞增生性疾病，例如癌症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101941970B | 申请公布日期 | 2013.08.21 |
| 申请号 | CN201010263766.0 | 申请日期 | 2006.02.09 |
| 申请人 | 艾科优公司 | 发明人 | 李嘉强;M·A·阿什韦尔;J·希尔;M·M·穆萨;N·孟希 |
| 分类号 | C07D471/06(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人 | 王磊;过晓东 |
| 主权项 | 1.式IVa、IVb、Va或Vb的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2,5-二酮化合物，或其药物学可接受的盐：<img file="FDA00003084284800011.GIF" wi="1463" he="1431" />其中：R1、R2和R3各自独立地选自由氢、F、Cl、Br、I、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基组成的组中，其中所述烷基和环烷基可进一步被选自由氟和-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基组成的组中的一种或多种取代基取代；R4独立地选自氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、和-CH<sub>2</sub>R7；R5、R6独立地选自氢、以及-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R7独立地选自-O-P(=O)(OH)<sub>2</sub>、-O-P(=O)(-OH)(-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-O-P(=O)(-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-O-P(=O)(-OH)(-O-(CH<sub>2</sub>)-苯基)、-O-P(=O)(-O-(CH<sub>2</sub>)-苯基)<sub>2</sub>、羧酸基和肽，所述羧酸基选自由-O-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-C(=O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-O-C(=O)-芳基、-O-C(=O)-杂芳基、-O-C(=O)-杂环、-O-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-芳基、-O-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-杂芳基和-O-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-杂环组成的组中，其中所述环烷基、-O-C(=O)-芳基、-O-C(=O)-杂芳基、-O-C(=O)-杂环、-O-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-芳基、-O-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-杂芳基和-O-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-杂环可被独立选自由F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-NR5R6、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代的烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)取代的环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代的烷基、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)取代的环烷基、-芳基、-O-芳基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-芳基、杂芳基、杂环基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环、-(S(=O)<sub>2</sub>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NH-C(=NH)-NH<sub>2</sub>、-COOH和-C(=O)-NR5R6组成的组中一种或多种取代基取代，其中R5和R6独立地选自由氢和-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基组成的组中；Q选自芳基、杂芳基；X选自-(CH<sub>2</sub>)-、-(NR8)-、S、和O；R8独立地选自氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基，其中所述烷基和环烷基可进一步被独立选自由氟和-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基组成的组中的一种或多种取代基取代；Y选自-(CH<sub>2</sub>)-或键；其中所述芳基选自以下组中：苯基、萘基、苯并环丁基、茚满基、四氢亚萘基、1,2,3,4-四氢菲基、四氢蒽基、1,4-二氢-1,4-亚甲基萘基和苯并二氧杂戊环基，其中所述杂芳基选自以下组中：吡啶基、嘧啶基、三唑基、喹啉基、喹唑啉基、噻唑基、苯并[b]噻吩基、呋喃基、咪唑基和吲哚基，其中所述杂环基选自由哌啶基、哌嗪基、吡喃基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、氧代哌啶基、氧代吡咯烷基、氧代氮杂<img file="FDA00003084284800021.GIF" wi="64" he="63" />基、氮杂<img file="FDA00003084284800022.GIF" wi="62" he="64" />基、异噁唑基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、间二氧杂环戊烯基、二氧杂环己烯、氧杂硫醇基、二硫酚基、环丁砜基、二氧杂环己烷基、二氧杂环戊烷基、四氢呋喃并二氢呋喃基、四氢吡喃并二氢呋喃基、二氢吡喃基、四氢呋喃并呋喃基、四氢吡喃并呋喃基、奎宁环基和莨菪烷基组成的组中的非芳香性的3-7元单环杂环结构和8-10元双环杂环结构，其中所述的芳基和杂芳基可被一个或多个选自以下组中的取代基取代：F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代的烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)取代的环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代的烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)取代的环烷基、-芳基、-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-芳基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-芳基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-芳基、杂芳基、杂环基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环、以及-(S(=O)<sub>2</sub>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；以及m为1或2。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||