发明名称 作为单酰基甘油脂肪酶抑制剂的氨基-吡咯烷-氮杂环丁烷二酰胺
摘要 本发明公开了用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物及其对映体、非对映体和可药用盐由如下式(I)表示:<img file="DDA00003385392400011.GIF" wi="487" he="408" />其中Y、Z和R<sub>1</sub>、和R<sub>2</sub>为本发明所定义。
申请公布号 CN103261189A 申请公布日期 2013.08.21
申请号 CN201180061845.6 申请日期 2011.10.20
申请人 詹森药业有限公司 发明人 Y.张;P.J.康诺利;S.林;M.J.马切拉
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;杨思捷
主权项 1.一种式(I)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="153" he="102" />式(I)其中Y是C<sub>6-10</sub>芳基或选自噻唑基、噻吩基、异噻唑基、吡咯基、苯并呋喃基和苯并噻吩基的杂芳基;其中Y是未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自氟、氯、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基和三氟甲基;Z是i) C<sub>6-10</sub>芳基;ii) 9<i>H</i>-芴基;iii) 苯基(R<sub>a</sub>)-苯基,其中所述苯基(R<sub>a</sub>)-上的苯环是未取代的或被一个取代基取代,所述取代基选自三氟甲基、氯、C<sub>1-4</sub>烷基和氟;R<sub>a</sub>是CH(F)、CF<sub>2</sub>或CH(OH);iv) 苯并稠合的杂环基,其选自1,2,3,4-四氢异喹啉基、异二氢吲哚基、二氢吲哚基和吲唑啉基;其中所述苯并稠合的杂环基是未取代的或被一个取代基取代,所述取代基是苯基或溴,其中所述苯基是未取代的或被一个取代基取代,所述取代基选自溴、氯、氟、碘、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、三氟甲基和三氟甲氧基;或v) 杂芳基,其选自噻唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、喹唑啉基、吲哚基和吲唑基;其中Z的所述C<sub>6-10</sub>芳基和所述杂芳基是未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基中每一个独立地选自溴、氯、氟、碘、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基,以及R<sub>b</sub>;前提条件是不超过一个取代基是R<sub>b</sub>;并且R<sub>b</sub>选自2,2-二氟乙基;苯基甲基;C<sub>3-6</sub>环烷基;N-甲基-N-苯基氨基羰基-甲基;噻吩基;吡啶基;嘧啶基;和苯基;其中所述苯基甲基的苯基部分以及R<sub>b</sub>的所述噻吩基、吡啶基、嘧啶基和苯基是未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基中每一个独立地选自三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1-4</sub>烷基、氯和氟;R<sub>1</sub>是氢、氟、羟基或甲氧基;R<sub>2</sub>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基、甲酰基;或乙酰基。
地址 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号
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