一种尼莫地平冻干固体脂质纳米粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种尼莫地平冻干固体脂质纳米粒，由固体脂质纳米粒溶液与冻干保护剂混合后冻干制成，每100mL固体脂质纳米粒溶液中加入20g～40g冻干保护剂；100mL所述固体脂质纳米粒溶液由以下原料制成：尼莫地平2mg～20mg，磷脂0.5g～4g，胆固醇硫酸钠盐0g～0.2g，丙二醇嵌段聚醚0.02g～0.4g，余量为磷酸盐缓冲溶液；所述冻干保护剂为蔗糖、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖和甘露醇中的一种或几种。本发明的尼莫地平冻干固体脂质纳米粒，其载药量可达0.2mg/mL，复溶后状态良好，其理化性质符合静脉注射用要求，具有高效、低毒、稳定等特点，可提高患者顺应性，适于临床应用。

主权项

一种尼莫地平冻干固体脂质纳米粒，其特征在于，由固体脂质纳米粒溶液与冻干保护剂混合后冻干制成，每100mL固体脂质纳米粒溶液中加入20g～40g冻干保护剂；100mL所述固体脂质纳米粒溶液由以下原料制成：尼莫地平2mg～20mg，磷脂0.5g～4g，胆固醇硫酸钠盐0g～0.2g，丙二醇嵌段聚醚0.02g～0.4g，余量为磷酸盐缓冲溶液；所述冻干保护剂为蔗糖、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖和甘露醇中的一种或几种；所述尼莫地平冻干固体脂质纳米粒的制备方法包括以下步骤：步骤一、分别称取尼莫地平、磷脂和胆固醇硫酸钠盐，将称取的尼莫地平、磷脂和胆固醇硫酸钠盐混合后在磁力搅拌下加热溶解，得到均一油相；步骤二、称取丙二醇嵌段聚醚并将称取的丙二醇嵌段聚醚溶解于pH值为6.5～7.5的磷酸盐缓冲溶液中，得到水相；步骤三、将步骤二中所述水相加热至与步骤一中所述油相温度相同，然后在搅拌条件下将加热后的水相滴入步骤一中所述油相中，分散得到初乳；步骤四、将步骤三中所述初乳用pH值为6.5～7.5的磷酸盐缓冲溶液定容，然后超声分散，冷却后超滤灭菌，得到固体脂质纳米粒溶液；步骤五、称取冻干保护剂并将称取的冻干保护剂溶解于步骤四中所述固体脂质纳米粒溶液中，分装，冻干，得到尼莫地平冻干固体脂质纳米粒。