改良脂质体复合物的稳定性和保存期的方法

摘要

一种制备稳定的细胞靶向复合物的方法，所述复合物包含一种配体及一种包囊封装有一种治疗剂或诊断剂的阳离子脂质体，所述方法包括：(a)将所述复合物与一种包含稳定量的蔗糖的溶液组合及(b)冻干所得溶液以获得冻干的制品；其中在复原时所述制品保留其至少约80％的冻干前活性。

主权项

冻干复合物在制备用于靶向细胞的药物中的用途，所述冻干复合物基本由复合物以及增加所述复合物稳定性的量的蔗糖组成，所述复合物包含配体与包囊封装有治疗剂或报道基因或诊断剂的阳离子脂质体，所述配体是运铁蛋白、叶酸、抗体或抗体片段，所述阳离子脂质体是至少一种阳离子脂质和至少一种中性或辅助脂质的混合物，其中所述制品在‑80℃至8℃的温度范围内保持稳定至少6个月，同时保留至少80％活性，且其中所述制剂是从基本上由所述复合物与稳定量的蔗糖和水、稳定量的蔗糖和PBS缓冲液、稳定量的蔗糖和HEPES缓冲液、稳定量的蔗糖和TRIS缓冲液、或稳定量的蔗糖和TRIS/EDTA缓冲液组成的溶液冻干的。