发明名称 |
AKT和P70 S6激酶抑制剂 |
摘要 |
本发明提供下式(I)的AKT和p70 S6激酶抑制剂:<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="248" he="368" />本发明还提供包含式I的化合物的药物组合物、式I的化合物的用途和使用式I的化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN102216302B |
申请公布日期 |
2013.08.21 |
申请号 |
CN200980144953.2 |
申请日期 |
2009.11.03 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
R·D·达利;S·约瑟夫;T·A·谢泼德 |
分类号 |
C07D473/00(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D473/00(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
万雪松;郭文洁 |
主权项 |
1.下式的化合物或其可药用盐:<img file="2009801449532100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="284" he="341" />其中:X是F、Cl、CF<sub>3</sub>、CN或H;Y是F、H或Cl;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地为H、C<sub>1</sub> - C<sub>4</sub>烷基或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与和它们相连的氮原子一起形成任选在2-位被羟甲基或在3-位被羟基取代的吡咯烷环,或在3-位被羟基取代的氮杂环丁烷环;R<sup>3</sup>是H或OH;R<sup>6</sup>是H;或R<sup>6</sup>和R<sup>2</sup>与和R<sup>2</sup>相连的氮原子一起形成哌啶环;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地为H或CH<sub>3</sub>;或R<sup>7</sup>和R<sup>1</sup>与和R<sup>1</sup>相连的氮原子一起形成吡咯烷环;W是CR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、NR<sup>10</sup>、C=O或C=CH-R<sup>9</sup>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为H、CH<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与和它们相连的碳原子一起形成环戊烷环;或R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>之一是苄基,另一是H;R<sup>9</sup>是2-噻唑基、4-吡啶基、2-甲基-4-噻唑基、2-咪唑基、5-噻唑基或4-咪唑基;且R<sup>10</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基。 |
地址 |
美国印第安纳州 |