发明名称 环孢菌素类似物
摘要 本文所公开了新型环孢菌素类似物、含有它们的药物组合物以及其用于治疗干眼和其他病症的方法。
申请公布号 CN103261212A 申请公布日期 2013.08.21
申请号 CN201180059696.X 申请日期 2011.10.11
申请人 阿勒根公司 发明人 W·R·卡林;D·A·斯科恩;M·E·贾斯特;M·E·斯特恩;C·S·绍姆博格
分类号 C07K7/64(2006.01)I 主分类号 C07K7/64(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;姜建成
主权项 1.一种式(I)化合物<img file="FDA00003332349800011.GIF" wi="1723" he="1086" />A表示-CH=CHR、–CH=CH—CH=CHR或–CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>R,其中R是–CH<sub>3</sub>、–CH<sub>2</sub>SH;–CH<sub>2</sub>S—C<sub>n</sub>,其中n=1-6;–CH<sub>2</sub>–羧基、羧基;<img file="FDA00003332349800012.GIF" wi="318" he="325" />其中R=C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或<img file="FDA00003332349800013.GIF" wi="442" he="286" />其中R=C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;B表示–CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、1-羟基乙基、异丙基或正丙基;C表示异丁基、2-羟基异丁基或1-甲基丙基;D表示–CH<sub>3</sub>或–CH<sub>2</sub>OH;相同或不同的R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或单氟化、二氟化或三氟化烷基;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的氮原子一起可形成含有一个选自氧的其他杂原子的饱和或部分不饱和的3-7元杂环烷基;S(O)<sub>n</sub>,其中n=0、1、2;和氮,其任选地被C1-C6烷基或氟代烷基取代。
地址 美国加利福尼亚