一种新的紫杉烷衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种新的紫杉烷衍生物的制备方法。该方法通过将(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸甲酯和三溴乙醛反应制备噁唑啉侧链，然后将7-位和10-位被三氯乙酰基保护的10-脱乙酰基巴卡丁III与噁唑啉侧链偶合得到新的紫杉烷衍生物。以本发明方法制备的紫杉烷衍生物为中间体制备多西紫杉醇，合成步骤简单，副反应少，产率高，无异构体副产物，杂质含量低，高收率高纯度，较大幅度地降低了成本，能够促进多西紫杉醇的商业制备。这对于保护红豆杉植物物种及资源、降低肿瘤治疗费用等，都具有极为重要的意义和巨大的经济效益。

主权项

1.一种新的紫杉烷衍生物的合成方法，包括如下步骤：噁唑啉侧链的合成：紫杉烷衍生物的合成：①噁唑啉侧链3的合成：步骤I：(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸甲酯和三溴乙醛催化生成化合物2；步骤II：化合物2经酯基水解得到用于制备紫杉烷衍生物的噁唑啉侧链3；②紫杉烷衍生物的合成：紫杉烷衍生物的合成包含母核保护和缩合两个步骤：保护步骤III：化合物4在有机碱条件下和三氯乙酰氯反应得到化合物5；缩合步骤IV：化合物5和侧链化合物3在缩合剂和碱的存在下发生缩合反应得紫杉烷衍生物6。