发明名称 治疗阿耳茨海默氏病的萜苯基衍生物
摘要 本发明涉及具有通式(I)的化合物,其中X、Y、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>的定义在下文给出,及其溶剂合物、水合物、酯、和药学可接受的盐。此外,本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病的用途和其用于调节γ-分泌酶活性的用途。<img file="D2007800184982A00011.GIF" wi="700" he="482" />
申请公布号 CN101484410B 申请公布日期 2013.08.21
申请号 CN200780018498.2 申请日期 2007.04.19
申请人 奥索-麦克尼尔-简森药品公司;塞尔卓姆有限公司 发明人 F·威尔逊;A·赖德;V·里德;R·J·哈里森;M·苏诺斯;R·埃尔纳德斯-佩尼;J·梅约尔;C·布萨尔;K·斯梅尔特;J·泰勒;A·勒富莫尔;A·肯斯菲尔德;S·伯克哈德特;Y·张;C·Y·候
分类号 C07C51/09(2006.01)I;C07C57/38(2006.01)I;C07C57/58(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07C51/09(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 钟守期;张广育
主权项 1.具有通式(I)的化合物及其药学可接受的盐:<img file="FDA00002756848600011.GIF" wi="677" he="490" />其中X是键或者基团-CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>相互独立地选自H;选自以下基团的烷基:CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>;选自以下的烯基:C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲-C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>;其中在所述烷基或烯基任意基团中的一个或多个H原子任选可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:OH、F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自H;F;Cl;Br;I;CN;OH;取代和未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基和取代和未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基,并且其中基团C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基的所述取代基选自OH、F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地是H、F、或CF<sub>3</sub>;Y是羧基基团-C(O)OH;其中不包括X是键,Y是羧基,R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>为H,R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>烷氧基的化合物以及X是键,Y是羧基,R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>为H,R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>为C<sub>1</sub>烷氧基的化合物。
地址 美国新泽西州